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OPRM1 β-Arrestin CHO

CBP71469

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I. Background

      阿片受体家族包括κ-阿片受体(KOP)、 δ-阿片受体(DOP)、µ-阿片受体(MOP) 和痛觉肽阿片受体(NOP),均属于 G 蛋白偶联受体,主要通过偶联下游 Gi 蛋白发挥功 能。µ-阿片受体(μ -opioid receptor,MOR),也被称为 OPRM1,在大脑的几个区域高度表 达,是疼痛管理中最具针对性的阿片受体,也最常用的阿片受体的主要作用位点,包括吗 啡、海洛因、芬太尼等。 每个 OPRD1 和 OPRM1 受体都可以单独结合阿片样物质或内源性肽,激活 G 蛋白信 号通路或β-阻滞蛋白信号通路。OPRM1 和 OPRD1 通常形成异源二聚体,与 OPRM1 和 OPRD1 受体单独激活的信号通路相比,异源二聚体的形成改变了阿片信号通路。研究表明, 当去甲肾上腺素与 OPRD1 或吗啡与 OPRM1 相互作用时,可触发 G 蛋白信号通路。当吗 啡和去甲肾上腺素结合到 OPRD1-OPRM1 异源二聚体上时,该通路转变为β-抑制素信号传导。

 
II. Description

     OPRM1 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 OPRM1/β-Arrestin 的信号 转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 OPRM1 结合,融合β- Arrestin 的荧光素酶处于失活构象,当 OPRM1 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被招募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。 

 

Figure 1. OPRM1 β-Arrestin CHO细胞模型原理图
 
III. Introduction
Expressed gene: OPRM1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12k+10%FBS+5μg/ml puromycin+5μg/ml blasticidin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for OPRM1 receptor
Transducer: β-Arrestin
 
IV. Representative Data


Figure 2. Dose response of  OPRM1 Agonists in OPRM1 β-Arrestin CHO(C8).


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