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GLP1R/CRE-Luc/HEK293

CBP71117

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I. Background

      GLP-1R 与其他四种胰高血糖素受体(GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR)一起属于 促胰液素 (B1 类) GPCR 家族,其内源性配体是肽激素。 B1 类 GPCRs 在 N 端具有一个较 大的、结构保守的胞外结构域(ECD),由 120-160 个残基组成,形成三层 α-β-β-α 折叠, 并由三个层间二硫键稳定。

      GLP-1R 的内源性配体是 GLP-1 (7-36)和 GLP-1 (7-37),它们是胰高血糖素原翻译 后加工的产物。GLP-1R 主要通过 Gαs/cAMP 通路发出信号,直接导致葡萄糖诱导的胰岛 素颗粒分泌;但有证据表明 GLP-1R 可与 Gαq 和其他 G 蛋白偶联;GLP -1R 激活后,C 末 端发生磷酸化,进一步募集β-抑制蛋白,导致受体内化和脱敏

 
II. Description

      GLP1R CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GLP1R 的信号转导过程,原理见下图所示。
 

Figure 1. GLP1R CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Expressed gene: Genbank Accession Number NM_002062; no expressed tags
Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Synonym(s):

GLP-1

Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+400ug/ml G418
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GLP1R receptor

Transducer:  Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: Embryonic kidney
Disease: Normal
Morphology: Epitheloid cell
Growth Properties: Adherent
 
V.Representative Data


Figure 2. Recombinant GLP1R/CRE-Luc/HEK293 stably expressing GLP1R.


Figure 3. GLP1R CRE-Luc HEK293 Assay 验证结果

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