GIPR/CHO
CBP71452
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| I. Background | |
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G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体，其特征是配体数量可变，包括内源性神经递质和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激活；而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂外，还会抑制受体的组成活性。
葡萄糖依赖性胰岛素促泌多肽（又称抑胃肽，GIP）、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和胰高血糖素（GCG）是负责葡萄糖稳态的肽激素。它们的同源受体 GIPR、GLP-1R 和GCGR 属于 B1 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受体（GIPR）是 GIP 的受体，是一种具有 7 个跨膜结构域的 G 蛋白偶联受体。它与 GIP 激素结合，以葡萄糖诱导的方式增强胰腺 β 细胞胰岛素的合成和分泌。胰腺 β 细胞上的 GIPR 在信号级联中起着关键作用，导致血糖水平升高时胰岛素释放。
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| II. Description | |
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cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR，构象发生变化，激活受体接着激活G蛋白，Gs的激活导致腺苷酸环化酶调控cAMP 的升高。GIPR 药靶模型很好的模拟了体内 GIPR 的信号转导过程，原理见下图所示。
 Figure 1. GIPR CHO 细胞模型原理图
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GIPR receptor |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant GIPR/CHO constitutively expressing GIPR. |
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Figure 3. HTRF cAMP Assay with CHO GIPR(C44). |
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